抗腫瘤轉移藥物: 選凝素抑制劑

本項目所述的選凝素抑制劑都屬于化學合成的小分子化合物,是一種糖擬物,即使在高劑量下還沒有發現對人體有任何毒性。我們的三個候選藥物都屬于國家1.1類新藥,具有全新的化學結構,來源屬于自己發明,目前國內還沒有這方面的研究,我們的研究將會填補這一空白。選凝素抑制劑是近年來發展起來的新興研究領域,許多應用有待于開發。

抗腫瘤轉移藥物: 選凝素抑制劑

 

 

項目介紹

選凝素抑制劑主要用于阻止癌細胞通過血液轉移。復發及轉移性癌細胞表面大量表達唾液酸路易斯糖(SLex/a, E-選凝素的天然配體),E-選凝素主要表達于炎癥組織血管內皮,癌組織血管內皮,和骨髓的血管內皮,SLex/a 和E-選凝素的相互作用是癌細胞通過血液轉移的關鍵因素。基于目前90%以上的癌癥死亡是由于癌轉移造成的事實,治療過程中阻止癌細胞轉移是治療成功的關鍵。

目前本項目自主研發有三個糖類小分子的抗腫瘤轉移候選藥物:

1.  GS-050:E-選凝素抑制劑,是基于美國Glyco公司的Uproleselan (GMI-1271)和GMI-1687的Me-better 化合物,具有更高的活性和更優異的藥理性能,目前處于合成放大階段。Uproleselan用于治療急性白血病目前處于III期臨床,獲得FDA 突破療法指定,GMI-1687是高活性并可以皮下注射使用的E-選凝素抑制劑,用量為Uproleselan的1/250。

2. GS-087:E-選凝素/CXCR4雙靶向抑制劑,是基于美國Glyco公司的GMI-1359 Me-better 化合物,具有更高的活性,目前處于合成階段。GMI-1359用于治療轉移性乳腺癌目前處于Ib期臨床。

3. GS-105:小分子靶向抗癌藥物復合物,目前處于合成放大階段。它利用腫瘤血管表達E-選凝素的特性,將抗癌藥物靶向輸送至腫瘤血管組織殺死癌細胞。以色列Ben-Gurion University of the Negev的 David 教授和美國Purdue University的Yeo教授應用此原理設計的藥物獲得了非常理想的動物實驗效果。    

三個候選藥物都屬于國家1.1類新藥,具有全新的化學結構,來源屬于自己發明,目前國內還沒有這方面的研究,我們的研究將會填補這一空白。選凝素抑制劑是近年來發展起來的新興研究領域,許多應用有待于開發。

 

技術關鍵點及創新點

關鍵技術 

1.項目的主要研究開發內容、關鍵技術和產品優勢、競爭力分析

 (1)糖擬物選凝素抑制劑開發:二個候選藥物:GS-050和GS-087都是具有更高活性的me-better 化合物,預計臨床效果將優于 GlycoMimitics 公司的結果。

 (2)GS-105 屬于小分子的靶向抗癌藥物復合物,臨床效果將會優于同靶向的納米粒子。

 (3)靶向性的 RNAi 將有效提高 RNAi 的治療效果。

 (4)脂質體靶向性的 mDNA 疫苗將有效提高疫苗的的效果。

2.主要技術指標、技術路線、工藝流程

   E-選凝素抑制劑,主要性能包括:E-選凝素活性:IC50=20nM,

                                 P-選凝素活性: IC50=70µM

   老鼠體內半衰期:t1/2 = 3.2小時

 

項目優勢

目前國內沒有這方面的研究,國外主要是美國的GlycoMimetics Inc,用于臨床研究的是其化學合成的選凝素抑制劑GMI-1271和GMI-1359, 下面主要對這些候選藥物的典型效果作簡要介紹,從中也可以看到我們開發選凝素抑制劑藥物的可行性。此外,選凝素抑制劑的應用還在不斷發現之中。

我們的核心業務將保持在新藥研發上,項目將給投資者及公司帶來豐厚的回報。藥物研制在初期需要較多投資,因此,公司將會加快一些重要產品的開發,部分產品將迅即進入臨床研究,尋求與國內藥企或國際制藥公司的合作開發,部分先導藥物將尋求出售,采取靈活、多渠道的發展方式。 

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